Cyclosporine là một undecapeptide mạch vòng có nguồn gốc từ nấm và là một chất ức chế miễn dịch mạnh. Việc đưa cyclosporine vào quá trình ghép thận người vào những năm cuối thập niên 1970 là một bước tiến lớn trong y học cấy ghép, và đã cải thiện đáng kể tỷ lệ sống của bệnh nhân và cơ quan cấy ghép ở bệnh nhân tiếp nhận, chẳng hạn như ghép tim, thận, gan, tụy, phổi hoặc tủy xương.
Cyclosporine là thuốc đầu tiên được xác định là ức chế đặc hiệu và thuận nghịch quá trình hoạt hóa và gia tăng của các tế bào lympho và tiêu biểu cho nguyên mẫu của một nhóm thuốc được gọi là chất ức chế calcineurin.
Do đó, việc áp dụng theo dõi nồng độ thuốc trong trị liệu (TDM) và xác định liều lượng với nồng độ có kiểm soát để duy trì sự tiếp xúc của từng bệnh nhân với thuốc trong phạm vi cửa sổ điều trị hẹp rõ ràng là cần thiết và là một phần của thực hành lâm sàng tiêu chuẩn trong nhiều năm.
Việc theo dõi hiệu quả nhất khi có một phép đo là đại diện cho sự tiếp xúc thuốc tổng cộng (được đo dưới dạng diện tích dưới đường cong nồng độ theo thời gian AUC 0‑12).
Các ưu điểm của việc theo dõi nồng độ cyclosporine dựa trên nồng độ đáy trước liều (C0) so với hai giờ sau khi dùng thuốc (C2) vẫn còn đang được bàn cãi và cần có nhiều nghiên cứu đa trung tâm nữa để chứng minh lợi ích lâm sàng của việc theo dõi C2.
